主要作用于革蘭氏陰性菌的抗生素

李升學(xué)

本類藥物主要是氨基糖苷類，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有氨基糖部分與非糖分子的苷原結(jié)合而成的苷。抗革蘭氏陰性桿菌作用較強(qiáng)，注射給藥的效果良好。本類抗生素之間有一定交叉耐藥性，屬本類的藥物有：鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、慶大小諾霉素、新霉素、壯觀霉素等。
    1.鏈霉素
    來源：? 本品是從放線菌屬的灰鏈絲菌的培養(yǎng)液中提取的。
    性狀：? 本品為堿性苷，常用其鹽類為硫酸鏈霉素，為白色或類白色粉末，易溶于水，其干燥制品在室溫中至少可保持效力1年以上，其水溶液在正常室溫中，氫離子濃度0.1～19.95微摩爾/升(pH4.7～7)范圍內(nèi)能保持1周。

    硫酸鏈霉素遇抗氧化劑(如：甲醛、次亞硫酸氫鈉等)對本品有穩(wěn)定作用。
    鏈霉素的效價單位以重量計(jì)算，即1克純鏈霉素等于100萬單位。
作用與用途：? 鏈霉素的抗菌譜較青霉素廣，對結(jié)核桿菌、大多數(shù)革蘭氏陰性菌有抑制和殺滅作用。對雞沙門氏菌、大腸桿菌、雞痢疾桿菌、雞副傷寒桿菌、亞利桑那菌、巴氏桿菌等有作用，對霉形體也有作用。
鏈霉素的抗菌機(jī)理主要是影響菌體蛋白質(zhì)的合成，對蛋白質(zhì)合成的起始、延長及終止3個階段都有影響。
細(xì)菌接觸鏈霉素后，極易產(chǎn)生耐藥性，而且產(chǎn)生速度比青霉素快。鏈霉素與新霉素、卡那霉素之間有部分交叉耐藥性，而這種耐藥往往是單向的。例如：某些細(xì)菌對鏈霉素耐藥后，對新霉素、卡那霉素、慶大霉素仍然敏感；而細(xì)菌對新霉素、卡那霉素、慶大霉素耐藥后，對鏈霉素也耐藥。

鏈霉素可治療禽霍亂、雞傷寒、傳染性鼻炎、潰瘍性腸炎、雛雞白痢、大腸桿菌病等。此外，對雞及鴿的慢性呼吸道病也有效。
不良反應(yīng)：? 本品用量:過大，或者用藥時間過長，會出現(xiàn)較為嚴(yán)重的毒性反應(yīng)。雞毒性試驗(yàn)結(jié)果為：每千克體重用藥300、600、1200毫克，均出現(xiàn)中毒癥狀，表現(xiàn)肢體無力、站立不穩(wěn)、頭下垂、眼無神而嗜睡、呼吸困難、呼吸次數(shù)減少。劑量增大，中毒癥狀隨之加重。前兩個劑量組分別2小時30分鐘，及3小時后自然恢復(fù)，而后一劑量組死亡率達(dá)27％，未死亡雞只中，體重輕的需5～12小時恢復(fù)，體重大的需12～24小時恢復(fù)。

其中毒機(jī)理主要是：鏈霉素能與體內(nèi)鈣離子結(jié)合，使鈣離子不能充分進(jìn)入神經(jīng)軸突末梢的囊泡內(nèi)，減少了乙酰膽堿的釋放量，神經(jīng)肌肉因缺乏沖動傳導(dǎo)物質(zhì)而降低興奮性；此外，鏈霉素還能競爭地阻滯后膜上的煙堿型膽堿受體，降低其乙酰膽堿的敏感性，致使家禽出現(xiàn)全身癱瘓癥狀，俗稱“發(fā)昏”。一般不需急救，經(jīng)一段時間可自然恢復(fù)，但嚴(yán)重中毒時，可用3％氯化鈣溶液緩慢靜注，劑量6～10毫升，視中毒癥狀而定。
應(yīng)用參考：? 鏈霉素用于治療慢性呼吸道病。如按月齡用藥，其參考用量:為1～1.5月齡用8～10萬單位/只，3月齡用15～20萬單位/只，4月齡用30萬單位/只，成年雞用40萬單位/只。
鏈霉素用于預(yù)防慢性呼吸道病和應(yīng)激，可在接種疫苗時并用鏈霉素，1日齡用2000單位，7日齡用5000單位，1月齡用15000單位滴鼻。
用于治療禽傳染性鼻炎，可用50～100毫克/只，肌注，每天2次，3～4天即見效。a
用于治療潰瘍性腸炎(鵪鶉病)，可按500毫克/升混飲，連用2～5天，可控制此病。
鏈霉素與青霉素聯(lián)合使用，詳見青霉素應(yīng)用參考：介紹。
配伍注意：? 鏈霉素注射劑遇堿、酸或氧化劑、還原劑，均易受破壞而失效。
制劑、用量：? 硫酸鏈霉素粉針：每支含2克(200萬單位)、1克(100萬單位)。片劑：每片含0.1克(10萬單位)。

肌注用量：1月齡小雞每次用2萬～4萬單位/只，2～4月齡每次5～10萬單位/只，成年雞每次用10～20萬單位/只，每天2次?？诜昧浚好壳Э梭w重用0.05克(5萬單位)。噴霧用量：每100立方米空間用20克。
混飲；每升水家禽200-300毫升。
2.慶大霉素(正泰霉素)
來源：? 本品由放線菌科小單孢子屬的發(fā)酵液提取，是三種抗菌作用和毒性基本一致的成分:(即慶大霉素C1、C1、C2)的復(fù)合物。
性狀：? 本品為堿性化合物，常用其硫酸鹽。硫酸慶大霉素為白色或類白色粉末，易溶于水，其水溶液性質(zhì)穩(wěn)定。
本品效價以重量計(jì)算，1克等于100萬單位。
作用與用途：? 本品為廣譜抗生素，對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性菌有作用，對綠膿桿菌、變形桿菌、大腸桿菌、沙門氏菌等革蘭氏陰性菌也有殺菌和抑菌作用，還對結(jié)核桿菌、霉形體有較強(qiáng)作用。

慶大霉素的抗菌機(jī)理與鏈霉素相似。其抗菌活性在偏堿性環(huán)境中最強(qiáng)。細(xì)菌對慶大霉素容易產(chǎn)生耐藥性，但是如果立即停藥，細(xì)菌又可恢復(fù)其敏感性。在革蘭氏陽性菌中如葡萄球菌對青霉素、磺胺等藥物產(chǎn)生耐藥性后，對本品卻仍高度敏感。
本品用于治療敏感菌引起的呼吸道、腸道、泌尿道等部位的感染及敗血癥，對雞白痢、大腸桿菌病、葡萄球菌病、慢性呼吸道病、壞死性皮炎和水腫等均有效。
應(yīng)用參考：? 治療雞慢性呼吸道病用慶大霉素6000～8000單位/只，肌注，連用3天，使病情得到控制。
對患慢性呼吸道病的家禽所產(chǎn)的種蛋，用慶大霉素500～1000毫克/升溶液，通過變溫浸蛋法中真空浸蛋法進(jìn)行處理，可殺滅蛋內(nèi)病原體，阻斷病原體在蛋內(nèi)的傳遞。

制劑、用量：? 硫酸慶大霉素針劑：每毫升含2萬單位(20毫克)、4萬單位(40毫克)、8萬單位(80毫克)。
家禽肌注用量：6000～10000單位/千克體重。
預(yù)防用量：混飲每升中加入20000～40000單位，連飲3天。
用5％的慶大霉素溶液浸泡種蛋，能殺滅沙門氏菌。
混飲；每升水家禽治療50-100毫升。
3.慶大小諾霉素
來源：? 本品是生產(chǎn)硫酸小諾霉素過程中所提取的一種氨基糖苷類抗生素，含85％慶大霉素和15％小諾霉素兩種活性成分:。
性狀：? 本品為白色結(jié)晶，溶于水，易吸濕。
作用與用途：? 本品作體外抑菌試驗(yàn)，對沙門氏桿菌等革蘭氏陰性桿菌高度敏感，且優(yōu)于慶大霉素，但對革蘭氏陽性菌則敏感性較低。對禽巴氏桿菌病、雞傳染性鼻炎、雞白痢、雞霉形體病均有效。

不良反應(yīng)：? 小白鼠腹腔注射LD50為363.69毫克/千克體重。2月齡雞肌注8毫克/千克體重，連續(xù)14天，不影響增重。
制劑、用量：? 粉針。肌注量雞用2～4毫克/千克體重，每天2次，連用2～3天。
4.卡那霉素
來源：? 本品由鏈絲菌的培養(yǎng)液提取而得。
性狀：? 本品性質(zhì)穩(wěn)定，其硫酸鹽為白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，有吸濕性，如氧化則變黃，結(jié)塊不能應(yīng)用。但久藏顏色變深，并不標(biāo)志失效程度。本品需置于干燥保存，有效期3年。
本品有A、B、C三種成分:，獸用的含B成分:，其抗菌效力比A大2～4倍，而毒性也大1～1.5倍。本品效價以重量計(jì)算，1克等于100萬單位。

作用與用途：? 本品對很多革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌、多殺性巴氏桿菌等，有強(qiáng)大有抗菌作用。對金黃色葡萄球菌和結(jié)核桿菌也有作用，但對其它革蘭氏陽性菌則作用很弱。
本品的抗菌機(jī)理與鏈霉素相同，在偏堿性環(huán)境中其抗菌效力增強(qiáng)。細(xì)菌對本品能產(chǎn)生耐藥性，但速度較鏈霉素慢。本品與新霉素之間有完全交叉的耐藥性，與鏈霉素或慶大霉素則有單向交叉耐藥性。
本品用于治療多數(shù)革蘭氏陰性桿菌和部分耐青霉素的金黃色葡萄球菌所引起的疾病，如呼吸道、泌尿道、腸道等感染；此外還對禽霍亂、雞白痢、大腸桿菌病、慢性呼吸道病等有效。

制劑、用量：? 硫酸卡那霉素粉針：1克/支(有效期4年)；針劑：0.5克/毫升(有效期3年)；片劑：0.25克/片。
肌注用量：雞、鴿每千克體重用10～30毫克，鴨每千克體重用30～40毫克?；祜媰?nèi)服用量：每升水加入30～120毫克。混飼內(nèi)服用量：每千克體重40毫克。
5.新霉素
來源：? 本品從鏈絲菌培養(yǎng)液中提取而得。
性狀：? 本品為堿性物質(zhì)，易溶于水，耐熱，性質(zhì)極穩(wěn)定。常用其硫酸鹽，為白色或類白色粉末，無異味，有吸濕性。
作用與用途：? 本品對葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌、布氏桿菌、亞利桑那菌等有較強(qiáng)的抑制作用，對鏈球菌、肺炎菌、綠膿桿菌、巴氏桿菌以及結(jié)核桿菌也有一定效力，但對真菌、病毒、立克次體無效。

其抗菌機(jī)理主要是干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。細(xì)菌對本品能產(chǎn)生耐藥性。本品與卡那霉素、慶大霉素之間有交叉耐藥性。
新霉素口服不易從胃腸道吸收，肌注能迅速吸收入血液，只需幾小時在血液及器官中即可達(dá)高濃度，4～12小時后在腎中濃度最高。而吸入給藥要比肌注好，因

為吸入新霉素可在雛雞肺中形成較高的濃度，并在肺中長時間保留，對防治呼吸道病別重要。另外，還能顯著地延長其排泄，故在腎中的濃度低，對腎的毒性也比肌注低。
本品可用于治療細(xì)菌性腸炎、雞白痢、傷寒病、大腸桿菌病、亞利桑那桿菌病以及呼吸道感染等。

不良反應(yīng)：? 本品有類似鏈霉素引起神經(jīng)肌肉接頭傳導(dǎo)阻滯作用，肌注后對腎臟和聽神經(jīng)有嚴(yán)重?fù)p害。由于新霉素毒性較大，一般不作注射給藥和全身應(yīng)用。但可用于氣霧給藥。
應(yīng)用參考：? 本品通過氣霧法給藥，可以防治呼吸道感染。據(jù)報(bào)道：雛雞群(1日齡)經(jīng)呼吸道感染雞白痢沙門氏菌后1小時，再吸入新霉素氣霧劑量每立方米100萬單位，在室內(nèi)治療時間為1.5小時。結(jié)果用藥組死亡率只有15％，而未經(jīng)治療的對照組死亡率為100％。
制劑、用量：? 硫酸新霉素片劑：每片含0.1克，有效期3年。混料內(nèi)服量為：70～140毫克/千克飼料?；祜嫕舛葹椋?5～70毫克/升。軟膏：每克含5毫克，有效期3年，用于治療皮膚炎癥及創(chuàng)傷等。
硫酸新霉素針劑：肌注量為20～30毫克/千克體重。
混飲；家禽每升水35-70毫升。
6.壯觀霉素(放射壯觀霉素)
來源：? 本品從放線菌屬的鏈的培養(yǎng)液中提取。
性狀：? 本品白色，味微咸，易溶于水，性質(zhì)穩(wěn)定，毒性小。
作用與用途：? 本品對革蘭氏陽性菌及陰性菌均有作用，如對肺炎雙球菌、
大腸埃希氏桿菌、多殺性巴氏桿菌、鴨疫巴氏桿菌、鼠傷寒沙門氏菌、鏈球菌、金黃色葡萄球菌等以及對霉形體(如雞敗血霉形體等)均有作用。
本品可用于治療家禽慢性呼吸道、禽出敗、大腸桿菌病、鴨疫巴氏桿菌病和沙門氏菌病還可以治療腸炎、滑膜炎及火雞的亞利桑那病等。

不良反應(yīng)：? 本品毒性小，小白鼠LD?50為5000毫克/千克體重。
應(yīng)用參考：? 本品2～4毫克溶于0.1毫升蒸餾水內(nèi)，然后注入種蛋，可以消滅蛋內(nèi)霉形體。其注射部位在卵黃囊內(nèi)或氣室內(nèi)，注射后蛋殼上的針孔要用石蠟或膠布封閉。
本品治療散發(fā)性雞霍亂時，可用0.1％濃度，每天早上飲服一次，連用1周，能使疫情得到控制。如用500毫克/升濃度連飲5天，治愈率可達(dá)83.3％。
本品治療雞白痢時，可用500毫克/升濃度混飲，連用5天，個別可滴服10毫升，1天3次，可降低死亡率。
制劑、用量：? 壯觀霉素注射液及粉劑。
用量：肌注量為30毫克/千克體重，每天一次，連用3天，作胸肌注射。
混飲；每升水，雞500-1000毫升。
治百炎注射劑(每毫升含壯觀霉素純藥100毫克)：100毫升瓶裝。將藥溶于蒸餾水中可肌注或皮下注射，1～3日齡雛雞每只每次5毫克，其它雞每千克體重10毫克。
治百炎水溶劑(含純藥50％)：分5克、20克、200克裝。用量：將藥配成0.1％溶液，供禽飲水內(nèi)服，預(yù)防用藥3天，治療用藥2～5天。

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