氟苯尼考的應(yīng)用

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李升學(xué)

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發(fā)表于 2008-3-28 11:58:53 | 只看該作者回帖獎(jiǎng)勵(lì)

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氟苯尼考（Florfenicol）又名氟甲砜霉素。八十年代后期由美國(guó)先靈-保雅公司創(chuàng)制，1990年首次在日本上市，目前在亞洲、歐洲、美洲的2 0多個(gè)國(guó)家上市，我國(guó)也已通過(guò)了該藥的審批，并收入《獸藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》2003年版?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上，氟苯尼考、甲砜霉素和氯霉素同屬于酰胺醇類抗生素，甲砜霉素和氟苯尼考的對(duì)位甲基磺酰代替了氯霉素對(duì)位的硝基，對(duì)人無(wú)有潛在的骨髓抑制或再生障礙性貧血的危險(xiǎn)，氟苯尼考是甲砜霉素的單氟衍生物，抗菌活性高于氯霉素及甲砜霉素，抗菌譜極廣，抗菌活性高，速效，長(zhǎng)效，能透過(guò)血腦屏障，按推薦量使用無(wú)毒副作用，常用于防治家禽的細(xì)菌性呼吸系統(tǒng)疾病、霍亂、巴氏桿菌及其它腸道感染等。

　　氟苯尼考為氯霉素的結(jié)構(gòu)同系物，作用機(jī)理及抗菌譜與氯霉素和甲砜霉素相似，能與細(xì)菌70S核糖體的50S亞基緊密結(jié)合，降低肽酰基轉(zhuǎn)移酶的活性，從而抑制肽鏈的延伸，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。氟苯尼考在結(jié)構(gòu)上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷鏈3碳位置上的－OH，阻止了細(xì)菌乙酰轉(zhuǎn)移酶在此位置上的乙酰化作用，故不受該酶影響而被滅活；而乙酰轉(zhuǎn)移酶又與細(xì)菌經(jīng)質(zhì)粒介導(dǎo)的對(duì)氯霉素、甲砜霉素的耐藥性有關(guān)，因此氟苯尼考不會(huì)產(chǎn)生類似氯霉素、甲砜霉素質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性，而且對(duì)許多氯霉素耐藥菌株仍然敏感。

　　氟苯尼考具有速效、長(zhǎng)效的特點(diǎn)，內(nèi)服、肌注吸收快，半衰期長(zhǎng)，在體內(nèi)能維持較長(zhǎng)時(shí)間的有效血藥濃度時(shí)間，可維持20小時(shí)以上，不引起骨髓抑制或再生障礙性貧血。本品吸收良好，體內(nèi)分布廣泛，部份器官濃度較高,血藥濃度能達(dá)到治療效果，主要經(jīng)肝、腎代謝，少量隨糞便排出。肉仔雞口服氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度為55.3%血漿蛋白結(jié)合率為18.5%，肉仔雞注射氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度為96.6%；巴氏桿菌感染的鴨肌注氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度為73.%，高于健康鴨。

目前，氟苯尼考已經(jīng)被廣泛的應(yīng)用于畜禽及水生動(dòng)物多種細(xì)菌引起的全身各部位感染的治療。主要用于治療雞大腸桿菌病、沙門(mén)氏菌病和巴氏桿菌病，對(duì)由鴨疫里氏桿菌引起的鴨漿膜炎也有良好的療效。尤其對(duì)呼吸系統(tǒng)感染和腸道感染療效顯著。雞按每kg飼料加入200mg，每日投喂1次，5-7天為一個(gè)療程。肌肉注射，每1kg體重20mg，每48小時(shí)注射一次，連續(xù)用藥2次。

　　由于氟本尼考在水中很難溶解，必須與適宜制劑制成注射劑應(yīng)用，這些溶劑對(duì)產(chǎn)品品質(zhì)有影響，所以應(yīng)用時(shí)要多點(diǎn)注射。農(nóng)業(yè)部已經(jīng)將氟苯尼考可溶性粉收載《獸藥地方標(biāo)準(zhǔn)上升國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)》第四冊(cè) p207，目前國(guó)內(nèi)已有氟苯尼考專用助溶劑面市。該助溶劑系專門(mén)用于溶解氟苯尼考，具有溶解快，溶解性能好，穩(wěn)定性好，使用方便，貯存時(shí)間長(zhǎng)低溫不會(huì)結(jié)冰等優(yōu)點(diǎn)，最大可溶氟苯尼考40%，建議控制在30%以下。使用時(shí)根據(jù)所需達(dá)到的濃度，稱取一定量的氟苯尼考，加入相對(duì)應(yīng)數(shù)量的助溶劑，充分?jǐn)嚢杈鶆?，即可溶解?/td>

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